Mecanismo de ação e efeitos colaterais da fluoxetina (Prozac)

O Fluoxetina, Mais conhecido como prozac,É um antidepressivo que está dentro da categoria de inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRs). Mais conhecido como Prozac, é um dos antidepressivos mais prescritos do mundo. Embora tenha numerosos efeitos benéficos para tratar distúrbios como depressão ou ansiedade, não pode ser tomado de ânimo leve, pois também pode causar efeitos adversos.

O aparecimento dos SSRIs no final dos anos 80 revolucionou a psicofarmacologia, até seis prescrições por segundo. Embora tenham nascido originalmente como antidepressivos, eles geralmente também são prescritos para outras condições menos graves, como transtorno disfórico pré -menstrual, transtornos de ansiedade ou alguns distúrbios alimentares.

Dentro do grupo de ISRs, existem seis tipos de compostos que compartilham muitos efeitos, embora também tenham propriedades únicas que os diferenciam. Neste artigo, veremos os efeitos comuns e próprios da flouxetina.

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O que acontece no cérebro de uma pessoa com depressão?

Para entender a fluoxetina e os NSRs gerais, você precisa saber o que acontece no cérebro de uma pessoa com um nível celular.

De acordo com a hipótese monoaminérgica, as pessoas com depressão sofrem um déficit de serotonina em neurônios pré -sinápticos serotonérgicos, tanto em áreas somatodendríticas quanto no terminal axônico.

figura 1. Neurônio serotonérgico do paciente com depressão (Stahl, 2010).

Todos os antidepressivos agem aumentando a serotonina até atingirem seus níveis anteriores, antes do distúrbio, e, assim, tentam aliviar ou encerrar os sintomas depressivos.

Além de agir em receptores axônicos, os ISRs agem sobre os receptores de serotonina na área somatodendrítica (receptores 5HT1a), e isso desencadeia uma série de efeitos que terminam com o aumento da serotonina.

Mecanismo de ação da fluoxetina

Em seguida, será explicado o mecanismo de ação do SSRS passo a passo:

1-o bloqueio do ISRS Bloco de receptores de serotonina

Os receptores de serotonina de bloco ISRS da área somatodendrítica, também chamados de bombas TSER (transportadores de serotonina). Este bloco impede que as moléculas de serotonina se unam aos receptores e, portanto, serotonina não pode ser lembrada (daí o nome dos SSRIs) e permanece na área somatodendrítica.

Depois de um tempo, os níveis de serotonina são aumentados devido ao acúmulo. Os níveis de serotonina também aumentam em áreas indesejadas e os primeiros efeitos colaterais começam a ser observados.

Etapa 1- Bloco receptor serotonérgico somatodendrítico (Stahl, 2010).

2-regulação dos receptores

Quando os receptores estão bloqueados por um tempo, o neurônio "os identifica" como desnecessário, então eles param de funcionar e alguns desaparecem. Esses efeitos são conhecidos como dessensibilização e regulamentação e ocorrem através de um mecanismo genômico.

Etapa 2- Consciência e regulação descendente de receptores serotoninérgicos somatodendríticos (Stahl, 2010).

3-produção de serotonina

Como há menos receptores, a quantidade de serotonina que chega dentro do neurônio é menor do que antes da regulamentação. Portanto, o neurônio "acredita" que há muito pouca serotonina, começa a produzir mais quantidades desse neurotransmissor e ativa seu fluxo para axônios e libera. Este mecanismo é aquele que explica a maioria dos efeitos antidepressivos dos SSRs.

Pode atendê -lo: córtex pré -frontal: anatomia, funções e lesõesEtapa 3- Produção de serotonina e ativação de liberação (Stahl, 2010).

4 sensibilização e regulação descendente de receptores serotoninérgicos 

Uma vez que o neurônio já começou a segregar níveis mais altos de serotonina, outro mecanismo de ação dos ISRS que não havia sido eficaz até agora começa a ser relevante até agora.

Esse mecanismo é o bloqueio dos receptores axônicos, que também são dessensibilizados e regulados para baixo e, portanto, menos recapturas de serotonina. Esse mecanismo faz com que os efeitos colaterais dos ISRs comecem a reduzir, pois os níveis de serotonina são reduzidos para níveis normais.

Etapa 4- Consciência e regulação descendente dos receptores serotoninérgicos axônicos (Stahl, 2010).

Em resumo, os SSRIs agem progressivamente aumentando os níveis de serotonina em todas as áreas do cérebro onde existem neurônios serotoninérgicos, não apenas onde é necessário, o que causa efeitos benéficos e prejudiciais. Embora os efeitos colaterais ou não desejem estarem melhorando ao longo do tempo.

Aspectos específicos na fluoxetina

Além do mecanismo explicado acima, comum a todos os ISRs, a fluoxetina também segue outros mecanismos que o tornam único.

Esquema de uma molécula de fluoxetina (Stahl, 2010).

Este medicamento não apenas inibe a recaptação da serotonina, mas também inibe a recaptação da norepinefrina e dopamina no córtex pré -frontal, bloqueando os receptores 5HT2C, o que faz com que os níveis desses neurotransmissores aumentem nessa área nessa área. Os medicamentos que têm esse efeito são chamados de DND.

Esse mecanismo pode explicar algumas das propriedades da fluoxetina como ativador, ajuda a reduzir a fadiga em pacientes com afeto positivo reduzido, hipersomnia, atraso psicomotor e apatia. Por outro lado, não é aconselhável para pacientes com agitação, insônia e ansiedade, pois podem experimentar ativação indesejada.

O mecanismo de fluoxetina como DND também pode atuar como um efeito terapêutico na anorexia e bulimia.

Finalmente, esse mecanismo também pode explicar a capacidade da fluoxetina de aumentar as ações antidepressivas oceanzapinas em pacientes com depressão bipolar, uma vez que esse medicamento também atua como DND e ambas as ações seriam adicionadas.

Outros efeitos da fluoxetina são o fraco bloqueio da noradrenalina (IRN) e, em altas doses, CYP2D6 e 3 A4 inibição, o que pode aumentar o efeito de outros psicofarmacêuticos de uma maneira indesejada.

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Além disso, tanto a fluoxentina quanto seu metabólito têm uma meia vida longa (2 ou 3 dias de fluoxetina e 2 semanas seu metabolito), o que ajuda a reduzir a síndrome de retirada observada removendo alguns ISRSs. Mas devemos ter em mente que isso também implica que muito tempo acontecerá até que a droga desapareça completamente do organismo quando o tratamento terminar.

Efeitos colaterais da fluoxetina

Entre os efeitos colaterais que compartilham a fluoxetina e, em geral, todos os ISRs estão:

• Agitação mental, nervosismo, ansiedade e até ataques de pânico. Este efeito é produzido devido ao bloqueio agudo dos receptores 5HT2A e 5HT2C na projeção serotoninérgica do RAFE para a amígdala e o córtex límbico ao córtex pré -frontal ventromedial ventromedial.
• Acatismo, atraso psicomotor, parkinsonismo leve, movimentos distônicos e, como conseqüência desses, dor nas articulações. Este efeito é produzido pelo bloqueio agudo dos receptores 5HT2A dos gânglios da base.
• Distúrbios do sono, mioclons, despertar. Este efeito é produzido pelo bloqueio agudo dos receptores 5HT2A em centros de sono.
• Disfunção sexual. Este efeito é devido ao bloqueio agudo dos receptores 5HT2A e 5HT2C na medula espinhal.
• Nausea e vomito. Este efeito aparece como uma conseqüência do bloqueio agudo dos receptores 5HT3 no hipotálamo.
• Motilidade intestinal, cólicas. Este efeito é uma conseqüência do bloco receptor 5HT3 e 5HT4.

Além dos efeitos mencionados, a fluoxetina pode produzir outros próprios efeitos colaterais que podem ser observados na tabela a seguir.

Se ocorrer uma overdose de fluoxetina, instabilidade, confusão, falta de resposta a estímulos, tontura, desbotamento e até comer, além dos efeitos colaterais anteriores podem ser sofridos.

Além disso, no estudo clínico antes do marketing da droga, verificou -se que alguns dos participantes mais jovens (menores de 24 anos) desenvolveram tendências suicidas (eles pensaram ou tentaram prejudicar ou cometer suicídio) após tomar fluoxetina. Portanto, os jovens devem ser especialmente cautelosos com a referida droga.

Precauções a seguir antes de tomar fluoxetina

A psicofarmacêutica pode ser muito perigosa para a saúde em geral e especialmente para a saúde mental; Portanto, eles nunca devem ser administrados, sempre devem ser tomados após a receita médica e, durante a tomada, o médico deve ir se alguma mudança mental ou física for observada.

É importante informar o médico se você estiver tomando ou apenas parar de tomar algum outro medicamento, pois ela pode interagir com a fluoxetina e causar efeitos prejudiciais.

Abaixo, você encontrará uma lista de medicamentos que podem ser potencialmente perigosos se combinados com fluoxetina:

• Medicamentos tiques como pimozida (OAP).
• Medicamentos para tratar esquizofrenia como tioridazina, clozapina (clozaril) e haloperidol (haldol).
• Alguns antidepressivos de IMAO (inibidores da monoamina da oxidase), como isocroboxazida (marplan), fenelzina (nardil), selegilina (Eldepryl, Emsam, Zelapar) e Tranilcipromina (grin).
• Medicamentos para o tratamento da ansiedade como Alprazolam (Xanax) ou Diazepam (Valium).
• Anticoagulantes, como varfarina (coumadina) e ticlides (ticlopidina).
• Alguns antifúngicos como fluconazol (difflucana), cetoconazol (nizoral) e voriconazol (VFEND).
• Other antidepressants such as amitriptyline (elavil), amoxapine (assendin), clomipramine (anaphranyl), desipramine (norpramin), doxepine, imipramine (tofranil), nortriptyline (adventyl, pamelor), protriptyin (vivactyl), flow , Lithobid), and trimipramine (Surmontil).
• Alguns medicamentos anti -inflamatórios não -esteróides, como aspirina, ibuprofeno ou paracetamol.
• Medicamentos para distúrbios cardíacos como digoxina (lanoxina) e flecainida (Tambocor).
• Alguns diuréticos.
• Medicamentos para tratar infecções como linezolide.
• Medicamentos para o tratamento de doenças cardiovasculares como a fluvastatina (lescol) e para tratar a hipertensão como a torsemida (DEMadex).
• Medicamentos para o tratamento de úlceras e distúrbios gástricos, como cimetidina (Tagamet) e inibidores da bomba de prótons, como esomeprazol (nexium) e omeprazol (prilosec, prilosec otc, zegerida).
• Tratamentos de HIV como Etravirina (Inteleência).
• Anticonvulsões como fenitina (dilantina), carbamazepina (tegretol) e fenitina (dilantina).
• Tratamentos hormonais como tamoxifeno (nolvadex) e insulina.
• Medicamentos de diabetes como tolbutamida.
• Blue de metileno, usado para tratar a doença de Alzheimer.
• Medicamentos para enxaquecas como almotriptano (axet), eletriptano (relasspáx), Frovatriptano (Frova), Naratriptano (Amerge), Rizatriptano (Maxalt), Sumatriptano (IMitrex) e Zolmitriptan (Zomog).
• Sedativos, tranquilizantes e pílulas para dormir.
• Medicamentos para tratar a obesidade como a sibtramina (Meridia).
• Analgésicos como tramadol (ultram).
• Tratamento do câncer como Vinblastin (Velban).

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Também é aconselhável alertar o médico se você estiver tomando vitaminas, como o triptofano, ou produtos de herbing, como o San Juan Grass.

Além disso, o cuidado especial deve ser tomado com fluoxetina se a terapia eletroconvulsiva estiver sendo recebida, se você tiver diabetes, convulsões ou alguma doença hepática e se um ataque cardíaco sofreu recentemente.

A fluoxetina não deve ser tomada se grávida, especialmente nos últimos meses de gestação. Nem é recomendável que pessoas com mais de 65 anos tomem este medicamento.

Referências

1. Sociedade Americana de Farmacêuticos do Sistema de Saúde. (15 de novembro de 2014). Fluoxetina. Obtido do MedLinePlus.
2. UNAM School of Medicine. (s.F.). Fluoxetina. Recuperado em 13 de maio de 2016, da Unam School of Medicine.
3. Stahl, s. (2010). Antidepressivos. Em s. Stahl, Psicofarmacologia EseSecial de Stahl (p. 511-666). Madri: Grupo de Medica em sala de aula.
4. Stahl, s. (2010). Antidepressivos. Em s. Stahl, Psicofarmacologia EseSecial de Stahl (p. 511-666). Madri: Grupo de Medica em sala de aula.