Receptores adrenérgicos

O que são receptores adrenérgicos?

O Receptores adrenérgicos São moléculas de proteína localizadas nas membranas das células nas quais a adrenalina (a) catecolaminas (A) e a norepinefrina (Na) exercem seus efeitos. Seu nome deriva do nome do primeiro dessas substâncias, a adrenalina.

A adrenalina é, por sua vez, o nome com o qual uma substância facilitando as respostas orgânicas relacionadas a reações de luta ou fuga é conhecida desde o século XIX, e que foi descoberto que foi elaborada e secretada por células no cordão de pequenas glândulas localizadas no pólo superior de cada rim.

Rotas de sinalização de receptores adrenérgicos

Devido aos seus relacionamentos anatômicos com o rim, essas glândulas foram chamadas de "adrenal", para indicar sua posição no topo dos rins, ou também adrenal, para indicar sua proximidade ou relação de contiguidade com esses órgãos.

Embora a etimologia do grego "epi" (acima) e "néfros" (rim) não tenham muita influência para a denominação das glândulas, teve seu impacto na denominação das substâncias acima mencionadas que também são conhecidas como epinefrina e noradrenalina.

Foram, no entanto, as palavras latinas que prevaleceram como raízes para estabelecer a nomenclatura de todos os fatores associados a essas duas substâncias, e é por isso que falamos sobre células, fibras, sistemas ou receptores adrenérgicos ou norte -reérgicos ou.

Receptores adrenérgicos pertencem à classe de receptores metabotrópicos acoplados à proteína G heterotroférica. São proteínas abrangentes que se estendem da parte externa da célula e têm 7 segmentos α-heróis que atravessam sucessivamente a espessura da membrana, formam lidam no exterior e dentro dele e terminam em uma extremidade citoplasmática.

Localização de receptores adrenérgicos

Os receptores adrenérgicos estão localizados no sistema nervoso central e em muitos dos componentes viscerais do organismo.

No sistema nervoso central

No sistema nervoso central (SNC), eles estão localizados nas membranas pós -sinápticas das sinapses formadas pelos terminais dos axônios que se originam nos núcleos celulares adrenérgicos ou norte -reérgicos do tronco cerebral.

Exceto pelos receptores β3, todos os tipos de receptores adrenérgicos descritos até agora foram identificados no sistema nervoso central, especialmente nas áreas terminais das projeções do norte -derivado originadas no locus cerúleo, incluindo o tálamo óptico, o hipotálamo, o limíro sistema e o córtex cerebral.

Em vísceras

Quanto aos receptores adrenérgicos viscerais, eles são de vários tipos e estão localizados principalmente nas membranas das células efetoras viscerais, nas quais os axônios pós -ganglionares da divisão simpática do sistema nervoso autonômico, libertando principalmente noradia.

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Cardiovascular system components are included here, such as excitation-conduction system cells of the heart and both atrial and ventricular work myocardium, as well as the bloodstream muscle of vessels in leather and mucous membranes, abdominal region, skeletal muscle, circulation, circulation Coronary, veias, tecido erétil de órgãos sexuais e cérebro.

Trato gastrointestinal

O trato gastrointestinal possui receptores adrenérgicos em seus músculos longitudinais e circulares responsáveis ​​por movimentos peristálticos, e também no nível do esfíncter.

Eles são expressos por células hepáticas e células α e β das ilhotas do pâncreas Langerhans, as últimas associadas à produção e liberação de glucagon e insulina, respectivamente.

Aparelho geniturinário

Quanto ao sistema genit-urinário, sua presença é detectada em células justaglomerulares e nas células tubulares renais, no músculo dotrusor e na bexiga trigona (esfíncter interno), nas vesículas seminais, a próstata, o duto deferente e o útero.

Eles também estão presentes em outras estruturas, como o músculo dilatador da pupila, os músculos lisos traqueo-broquiais, os músculos pilotivos da pele, as glândulas salivares da secreção mucosa, como o submaxilar, a glândula pineal e o tecido adiposo.

Alguns desses receptores também estão localizados em células viscerais em áreas distantes de terminações simpáticas e, portanto, não são estimuladas pela noradrenalina, a principal substância liberada por esses finais, mas por adrenalina, a substância principal liberada pela medula adrenal e que atos como um hormônio.

Funções

Os receptores adrenérgicos mediam os efeitos que o sistema nervoso simpático desencadeia nos diferentes componentes efetores viscerais nos quais age modificando seu nível de atividade.

Esses efeitos são tão variados quanto variados é sua distribuição no componente visceral e variados são os diferentes tipos e subtipos de receptores presentes em cada tecido corporal.

As funções estão associadas às respostas desencadeadas nos efetores pela ativação dos receptores adrenérgicos quando se juntam a seus ligantes (adrenalina ou norepinefrina).

Essas respostas incluem a contração ou relaxamento do músculo liso (dependendo do setor visceral considerado), a secreção ou inibição da secreção de substâncias e algumas ações metabólicas, como lipólise ou glicogenólise.

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Classificação de receptores adrenérgicos

Receptores β2

Os critérios farmacológicos foram usados ​​para fazer sua identificação e classificação. Um deles consiste em determinar a eficácia relativa de doses equimolares de substâncias que reproduzem (simpatomiméticas) os efeitos da ativação de diferentes tipos de receptores, enquanto o outro usa substâncias simpatolíticas para produzir o bloqueio desses efeitos.

Com esses procedimentos, juntamente com outros, como a determinação de suas estruturas moleculares e a clonagem de seus genes, foi possível determinar a existência de duas grandes categorias de receptores adrenérgicos:

• Receptores ALFA (α).
• Receptores beta (β).

Dos primeiros dois subtipos foram identificados: α1 e α2, e deste último os subtipos β1, β2 e β3.

Tanto a noreprenalina quanto a adrenalina têm a mesma intensidade de efeito nos receptores α1 e β3. A norepinefrina tem efeitos mais intensos que a adrenalina nos receptores β1; Enquanto a adrenalina é mais poderosa que a noradrenalina em α2 e β2.

Receptores alfa adrenérgicos

Receptores α1

Esses receptores estão no músculo liso da maioria dos leitos vasculares, nos esfíncters do trato gastrointestinal e no esfíncter interno da bexiga, no músculo dilatador da pupila, no músculo piloto, nas vesículas seminais, o prostato, o diferencial duto, na glândula salivar submaxilar e nos túbulos renais.

A ativação de todos esses efetores depende do nível de citosólicos de cálcio (Ca2+), que por sua vez depende de sua liberação de seu local de armazenamento no retículo sarcoplasmático; liberação que ocorre quando os canais de cálcio ativados por uma molécula chamada inositol trifosfato ou IP3.

Os receptores α1 são acoplados a uma proteína GQ, com três subunidades: αq, β e γ.

Quando o receptor é ativado por seu ligante, a proteína se dissocia em um componente βγ e um αq, que ativa a enzima fosfolipase. Isso produz diacilglicerol a partir da membrana de difosfato de inositol (PIP2). O diabilglicerol ativa a proteína C e IP3 quinase, que favorece a saída de cálcio no citoplasma.

Receptores α2

Sua presença na musculatura longitudinal e circular do trato gastrointestinal foi descrito, onde eles agem inibindo sua motilidade. Eles também estão localizados em células β pancreáticas, onde inibem a secreção de insulina.

Eles também são expressos como auto -receptores no nível da membrana pré -sináptica da variza noradrenérgica.

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Os receptores α2 trabalham acoplados a uma proteína GI, assim chamado porque sua subunidade alfa (αI), ao se separar do complexo βγ, produz uma inibição da adenilciclase e reduz os níveis intracelulares de AMPC, o que reduz a atividade das proteínas A (PKA). Daí o efeito inibidor desses receptores.

Receptores adrenérgicos beta

Receptores β1

Eles estão localizados no nível das células de marcapasso celular, bem como no sistema de condução de excitação cardíaca e no miocárdio contrátil, em cujos locais eles promovem aumentos na frequência (cronotropismo +), de velocidade de direção (dromotropismo + +), de A força de contração (inotropismo +) e a velocidade do relaxamento (lusotropismo +).

Eles também foram descritos na musculatura do trato gastrointestinal (ao qual inibem) e nas células do sistema justaglomerular do rim (onde promovem a secreção de renina).

Todos os receptores do tipo beta (β1, β2 e β3) são acoplados à proteína GS. O subscrito "S" refere -se à atividade estimulante da enzima adenilciclase, que é desencadeada quando o receptor interage com seu ligante liberando a subunidade αS.

O AMPC ativa a PKA e isso é responsável por proteínas de fosforilação, como canais, bombas ou enzimas que mediam as respostas aos receptores.

Receptores β2

Eles foram revelados no nível do músculo liso localizado nas arteríolas do músculo esquelético, no músculo detrusor da bexiga, no útero e nos músculos traqueobrônquicos que induzem em todos eles relaxando.

Estrutura cristalina de um receptor adrenérgico beta 2

Eles também são expressos na glândula pineal (onde promovem a síntese de melatonina), no fígado (onde promovem a glicólise e a gluconeogênese) e nas células do tecido adiposo (onde promovem a lipólise e libera o sangue de ácidos graxos livres).

Receptores β3

Estrutura básica dos receptores β3. Fonte: Gufeti Skúlason, CC BY-SA 4.0, via Wikimedia Commons

Estes são os últimos a serem identificados. Como mencionado acima, sua presença não ocorre no sistema nervoso central, mas é restrito à periferia do organismo, onde eles estão localizados exclusivamente no nível das células de tecido adiposo marrom e estão diretamente envolvidas na produção de calor através do catabolismo lipídico neste tecido.